Ингибиторы ароматазы в спорте и медицине

Ингибиторы (блокаторы) ароматазы (ИА) – препараты, которые применяются для понижения количества эстрогенов в крови, а так же способствуют увеличению концентрации собственного тестостерона. В спорте блокаторы ароматазы преимущественно применяются во время курса АС, выполняя следующие задачи: способствуют ускоренному…


Ингибиторы ароматазы

Ингибиторы ароматазы

анастрозол_ингибитор_ароматазы Ингибиторы (блокаторы) ароматазы (ИА) – препараты, которые применяются для понижения количества эстрогенов в крови, а так же способствуют увеличению концентрации собственного тестостерона. В спорте блокаторы ароматазы преимущественно применяются во время курса АС, выполняя следующие задачи:

  • способствуют ускоренному восстановлению гормональной системы при употреблении АС;
  • профилактика гинекомастии;
  • повышение количества гонадотропина.

Блокаторы ароматазы


Не забывайте, что эстрадиол необходим для нормальной работы организма, поэтому атлетам необходимо контролировать его концентрацию в крови, особенно  во время курсов АС. Стоить отметить, что умеренное количество эстрогенов полезно для роста мышечной массы, ингибиторы ароматазы помогают удерживать их уровень в норме, сбалансировать гормональную систему.

Обратите внимание, что во время приема ИА необходимо систематически контролировать концентрацию эстрогенов в крови, ведь при чрезмерном падении уровня данного гормона поддаются разрушению мышечная и костная ткани, страдают нервная и сердечнососудистая системы. Эти процессы могут сопровождаться перепадами настроения, бессонницей, ухудшением памяти, депрессией, падением либидо, болями в суставах и другими неприятными побочными эффектами.

Внимание! Ингибиторы ароматазы не применяются на ПКТ, их целесообразно употреблять только во время курса и непосредственно после окончания курса АС (перед ПКТ). Во время послекурсовой терапии применяются блокаторы эстрогенных рецепторов (Тамоксифен, Кломид).

Ингибиторы ароматазы препараты

Одними из самых популярных ИА являются Анастрозол, Летрозол и Эксеместан,таблица_ингибиторов_ароматазы их можно приобрести в аптеке. Отдельно следует отметить Провирон, который является слабым блокатором ароматазы.

Анастрозол является лидером среди выше указанных препаратов. Он эффективно работает, понижая уровень эстрогенов в крови, при этом хорошо переносится организмом. Стоить отметить, что Анастрозол выпускается в таблетированной форме дозировкой 1 мг. В спорте, в профилактических целях, атлеты употребляют данный препарат в дозировке 0,5 мг через день, а при возникновении симптомов гинекомастии – 1 мг в день до их исчезновения , после чего необходимо понизить дозировку до 0,5 мг через день. Анастрозол желательно принимать после приема пищи, обильно запивая водой.

Летрозол и Эксеместан так же высокоэффективные препараты, к тому же их стоимость на порядок ниже Анастрозола. Их недостатками является то, что они достаточно сильно подавляют уровень эстрогенов (как вы помните, чрезмерное падение уровня эстрогенов чревато неприятными последствиями), поэтому действие данных препаратов тяжело контролировать. К тому же необходимо учитывать, что летрозол выпускается таблетировано дозировкой 2,5 мг, его профилактическая доза – 0,5 мг. Для профилактики необходимо делить таблетку на 5 равных частей, что крайне неудобно.

Приемом ингибиторов ароматазы

Как вы уже знаете, блокаторы ароматазы не применяются во время ПКТ, их употребляют во время курса анаболических стероидов. Однако когда именно необходимо начинать прием ингибиторов ароматазы? В мире спорта существует множество тактик их приема, самые популярные их них:

  1. начинать прием спустя 2 недели, после начала курса;
  2. начинать прием с момента проявления первых признаков гинекомастии;
  3. спустя 2-4 недели (2 для препаратов с коротким периодом полураспада, 4 – с длинным) провести анализы на количество эстрогенов в крови. Если их уровень неудовлетворительный, начать прием ИА в профилактической дозировке. Спустя 2 недели после начала употребления ИА провести контрольный анализ на количество эстрогенов, и по их результатам корректируется дальнейшая дозировка.

Последний (3-й) вариант признан самым оптимальным. Однако в связи с тем, что он самый затратный как по времени, так и по финансам, многие спортсмены пренебрегают сдачей анализов, что является неправильным подходом и в конечном итоге может негативно сказаться на здоровье атлета.

Related posts:Туринадрол 10 (Turinadrol): описание препарата, КУРС, побочные эффекты, ПКТЧто такое Cинтол?Андрогель – тестостерон гельGhrp-6 — стимулятор гормона ростаРибоксин в спорте
Источник: iron-set.com

Роль антиэстрогенов и ингибиторов ароматазы в бодибилдинге


К ингибиторам ароматазы относятся лекарственные препараты, позволяющие снизить концентрацию эстрогенов в крови и увеличить количество мужского полового гормона и прочих гонадотропных гормонов. Антиэстрогены в бодибилдинге используются для профилактики или лечения гинекомастии у мужчин. Всего антиэстрогены делятся на несколько групп в зависимости от принципа действия:

  • избирательные модуляторы эстрогеновых рецепторов, применяемые после курса стероидов – кломид, тамоксифен, торемифен;
  • ингибиторы ароматазы, используемые на курсе – анастрозол, летрозол;
  • прочие субстанции.

Препараты, отличающиеся антиэстрогеновой активностью, часто используются в спортивной практике. Ароматизация в бодибилдинге довольно распространенное явление для атлетов, принимающих мощные анаболические и андрогенные стероиды. Антиэстрогены часто сочетаются с приемом стероидов. Это объясняется метаболизмом экзогенных и эндогенных анаболических стероидных гормонов в организме атлета.

Переизбыток тестостерона, который возникает от приема анаболических средств и/или от низкой функциональности печени, приводит к тому, что мужской половой гормон не успевает полностью метаболизироваться в организме. В подобном случае некоторая часть стероидных анаболических гормонов проходит другой путь, обходя метаболизм – ароматизацию, которая приводит к тому, что тестостерон конвертируется в женский половой гормон эстроген под воздействием фермента ароматазы.

Ингибиторы ароматазы в бодибилдинге позволяют затормозить преобразование тестостерона в эстроген, которое усиливает белковый синтез, что в свою очередь способствует гипертрофии скелетных мышц. Также данные препараты снижают в организме концентрацию эстрогенов и сокращают длительность их негативного воздействия на организм.

Эффекты от приема ингибиторов ароматазы:

Следует заметить, что не все анаболические стероиды имеют склонность к ароматизации в организме. Использование ингибиторов ароматазы необходимо при использовании стероидных препаратов на основе тестостерона, а также таких препаратов как метилтестостерон и метандростенолон. Также к небольшой ароматизации склонны халотестин, болденон. Летрозол в бодибилдинге и прочие ингибиторы ароматазы в спорте используются во время курса анаболических средств для достижения следующих положительных эффектов:

  • устранения и профилактики гинекомастии у атлета;
  • предотвращения повышенного артериального давления;
  • роста концентрации анаболических стероидных гормонов;
  • устранение негативного влияния эстрогенов позволяет добавить телу спортсмена рельефность;
  • снижается негативное воздействие на ось гипоталамус-гипофиз-яички, что ведет к ускоренному восстановлению половой функции.

Умеренная концентрация эстрогенов в организме спортсмена благоприятно сказывается на мышечном росте, поэтому, принимая антиэстрогены в терапевтических дозировках, удается удержать физиологически необходимый уровень эстрогенов в крови.

В каких дозировках принимать ингибиторы ароматазы:

Большинство атлетов начинают принимать ингибиторы ароматазы при возникновении побочных эстрогеновых эффектов, что не совсем правильно. Лучше всего подключить прием данных препаратов в терапевтических дозировках до появления симптомов. Наиболее популярными и доступными блокаторами ароматазы являются:

  1. Аромазин. Также он известен многим спортсменам под названием экземестан. Аромазин в бодибилдинге в терапевтических целях принимается в дозировке 12,5 мг активного вещества – половина таблетки с периодичностью через день. При возникновении гинекомастии нужно принимать по 25 мг ежедневно пока не пропадут симптомы, после продолжить прием в терапевтической дозе.
  2. Летрозол. Данный ингибитор ароматазы в терапевтической дозе принимается по 0,5 мг через день.  Оставленные отзывы летрозол в бодибилдинге характеризуют как действенный препарат для лечения гинекомастии. Дозировки препарата пока не пропадут симптомы составляют 2,5 мг каждый день, после доза снижается до профилактической.
  3. Анастрозол для профилактики побочных эстрогеновых эффектов принимается по 0,5 мг ежедневно. Если признаки гинекомастии уже есть, то ежедневная доза составляет 1 мг активного вещества, по исчезновению гинекомастии доза равна профилактической.

В бодибилдинге и спорте ингибиторы ароматазы играют большую роль, поэтому их необходимо принимать всем спортсменам, использующим стероидные препараты для улучшения своей физической формы. Но стоит помнить о правильных дозировках антиэстрогенов и обязательной консультации со специалистом для расчета правильного курса приема, иначе могут возникнуть негативные побочные реакции.

  • фармакология в спорте

Источник: danabol.com.ua

Ингибиторы ароматазы при раке молочной железы


Развитие злокачественных образований способны провоцировать гормональные нарушения в женском организме. Рак молочной железы на любой стадии требует особого подхода к лечению. Одним из успешных методов считается гормонотерапия, которая предусматривает прием ингибиторов ароматазы.

Что такое ароматаза


Печень, жировая ткань, яичники, молочная железа и скелетные мышцы содержат особый фермент, который отвечает за превращение андрогенов в эстрогены. Последний в период постменопаузы вырабатывается благодаря этому специфическому ферменту, получившему название ароматаза. Снизить уровень эстрогена в крови, чтобы препятствовать стимуляции роста раковых клеток и опухолей, помогают ингибиторы ароматазы или антиэстрогены. В онкологической практике эти противоопухолевые препараты применяются с 80 годов прошлого века.

Женская грудь

Лечение гормонозависимого рака молочной железы

Чтобы полностью излечить злокачественную опухоль, применяются разные методы лечения. Даже операция, лучевая или химиотерапия не могут дать полной уверенности, что опухоль уничтожена, и болезнь не вернется. Системный подход к лечению все еще остается самым успешным, а одна из его составляющих – гормонотерапия – служит своеобразной «страховкой» от повторного появления рака.

Гормонотерапия при раке груди предусматривает три направления лечения. Выбор в пользу одного из них определяется совокупностью многих факторов (статуса опухоли, стадии заболевания, сопутствующих болезней, предыдущего вида терапии). Чтобы успешно лечить рак молочной железы на основе гормональных препаратов, могут применяться следующие виды терапии:

  • Предоперационная (неоадъювантная) – назначается при опухолях более 2 см с вовлечением в развитие заболевания лимфатических узлов.
  • Лечебная – применяется для уменьшения очагов опухоли в случае неоперабельного состояния.
  • Профилактическая (адъювантная) – проводится после применения других способов лечения рака груди, чтобы снизить риск рецидива.

Для женщин репродуктивного возраста (период предменопаузы) применяется иная схема лечения. Комплексный подход включает хирургическое вмешательство, которое может предусматривать удаление яичников, как органа, усиленно вырабатывающего эстрогены. Далее переход от химиотерапии к восстановлению предусматривает прием таких препаратов, как Золадекс или Нолвадекс.

Экземестан

Антиэстрогены для женщин

Антиэстрогеновая терапия угнетает синтез гормона, который, находясь в крови, может беспрепятственно циркулировать по всему телу. Эстроген соприкасается с рецепторами клетки, вызывая активизацию процессов. Если это нормальные клетки организма, то для здоровья женщины это не несет никакой угрозы, а если опухолевые – эстроген провоцирует развитие рака.

В медицинской практике успешно применяются разные по механизму действия антиэстрогенные препараты. Для снижения выработки эстрогена в постменопаузу назначаются ингибиторы ароматаз (Анастрозол, Летрозол, Экземестан), для блокирования эстрогеновых рецепторов – СМЭР (Тамоксифен), разрушения – только препарат Фаслодекс. Прием антиэстрогенов может помочь избежать операции и риска осложнения, но не способен полностью удалить источник гормона, как при овариоэктомии или гипофизэктомии.

Экземестан

Синонимичное название стероидного ингибитора ароматазы – Аромазин. Препарат назначают при диагностировании рака груди в виде длительного ежедневного приема. Проводимые исследования доказывают, что Экземестан значительно снижает риск рецидива, особенно после продолжительного приема Тамоксифена. Аромазин способен действовать особенно успешно на ранних стадиях рака, но может вызывать целый ряд побочных симптомов: от астении, сухости, тошноты до анорексии, отеков, сыпи.

Анастрозол каби

Анастрозол каби

Противоопухолевый препарат выпускается в форме таблеток. У лекарства против рака груди, выпускаемого немецкой компанией Фрезениус Каби Онколоджи, существуют синонимичные названия: Анастера, Эгистразол, Аримидекс, Селана. Минимальный перечень побочных действий, длительный период полувыведения и отличные результаты исследований эффективности для предупреждения рецидива – вот преимущества Анастрозола Каби.

Обратная сторона длительного приема ингибитора ароматазы связана с риском появления остеопороза. Чтобы предупредить истончение костных тканей, пациенткам, принимающим Анастрозол, рекомендуется чаще посещать врача, делать рентгеновские снимки, пополнить рацион продуктами или добавками с богатым содержанием витамина Д и кальция. При появлении характерных симптомов (утомляемость, пародонтит, общая мышечная слабость) надо проконсультироваться с врачом.

Летрозол

У высокоселективного нестероидного лекарственного препарата есть и другое название – Фемара. Антиэстроген используется во всех видах гормональной терапии. Значительные результаты Летрозол показывает на ранних стадиях или для профилактики рецидива. Выпускается противоопухолевый препарат в виде таблеток, которые надо принимать ежедневно, длительность курса не может превышать 5 лет. Побочные реакции редки и слабо выражены.

Аримидекс

Цена в аптеке

Стоимость противоопухолевых препаратов по Москве составляет:

Название препарата, входящего в группу ингибиторов ароматазы

Форма выпуска (таблетки)

Диапазон цен (в рублях)

Аромазин (Экземестан)

30 шт. по 25 г

1480- 2110

Анастрозол Каби

28 шт. по 1 г

584- 6934

Селана

28 шт. по 1 г

569-1000

Летрозол

30 шт. по 2,5 г

1600-2650

Аримидекс

28 шт. по 1 мг

5700-6990

Узнай как стать диетологом за 30 дней и зарабатывать дополнительно 50 000 руб. в месяц!

Как принимать

Гормональные средства при раке груди назначаются исключительно врачом. Только специалист может учесть все важные факторы, показания и противопоказания, определить дозировку. Одни блокаторы ароматазы, как Аримидекс, назначаются сразу после операции, а другие, например, Фемара или Аромазин – предусматривают длительный ежедневный курс приема от 2 до 5 лет.

Источник: vrachmedik.ru

Ингибиторы ароматазы: назначение и список препаратов | Diet4Health.ru


Ингибиторы ароматазы представляют собой вариант гормональной терапевтической схемы, который используется для купирования развития онкологического процесса в молочных железах женщины. Данная патология даже на начальном этапе своего развития, а также в профилактических целях в случае склонности к онкозаболеваниям в анамнезе требует специфического подхода в плане выбора лечебных мероприятий. Гормонотерапия, в основе которой лежит прием препаратов ингибиторов ароматазы, считается успешной и эффективно применяется в медицинской практике. Ингибиторы ароматазы: назначение и список препаратов - Diet4Health.ru /> 		</div>
</p>
<h2>Ароматаза – описание и свойства</h2><div class='code-block code-block-8' style='margin: 8px 0; clear: both;'>
<!-- Yandex.RTB R-A-384499-6 -->
<div id=